Uma aminoglicosídeo é uma grupo de fármacos compostos de um grupo amino e um grupo glicosídeo.
Os medicamentos desta classe são bactericidas, inibidores de síntese proteica das bactérias sensíveis. Diversos aminoglicosídeos funcionam como antibióticos que são efetivos contra certos tipos de bactérias. Eles incluem a amicacina,arbecacina, gentamicina, canamicina, neomicina, netilmicina, paromomicina, rodostreptomicina, estreptomicina, tobramicina e apramicina.
As antraciclinas são outro grupo de aminoglicosídeos, que são utilizadas na quimioterapia.
A excreção dos aminoglicosídeos se dá pelos rins, com uma pequena meia vida de excreção de cerca de duas horas.
Indicações
- Septicemia com Gram-negativos.
- Infecções com bactérias Gram-negativas aérobias, como Pseudomonas, Acinetobacter e Enterobacter, particularmente, mas não só, em infecções do intestino.
- Contra Streptococcus e Listeria concomitantemente com penicilina.
- Usadas secundariamente em infecções por Mycobacterium, como na Tuberculose.
- Eficazes, porém raramente usadas em bactérias Gram-positivas, devido à menor toxicidade de outros antibióticos igualmente eficazes.
Mecanismo de ação
Inibem a síntese de proteínas nas bactérias, ao ligarem-se à subunidade 30S do ribossoma bacteriano, impedindo a leitura correta do RNA mensageiro e síntese da proteína correspondente.
A resistência de algumas estirpes é devida à existência de enzimas que inativam o antibiótico. Existem mais de nove tipos não relacionados, que acetilam, fosforilam ou adelinam os aminoglicosidos. Os genes que codificam essas enzimas são espalhados de bactérias resistentes para bactérias ainda susceptíveis através da recombinação sexual bacteriana, com troca de plasmídeos ou transposição de DNA.
Efeitos adversos
São reversíveis se detectados prematuramente e a administração cessada. Contraindicados se há patologia renal.
- Ototoxicidade: danos progressivos nas células sensoriais do sentido da audição e do equilíbrio no ouvido interno: pode resultar em ataxia (andar desequilibrado), vertigens; surdez.
- Nefrotoxicidade: danos nos túbulos do rim. É aconselhável o controlo dos níveis plasmáticos.
- Bloqueio neuromuscular e paralisia: raramente observado. A miastenia grave é uma contraindicação absoluta para o uso dos aminoglicosídeos.
Formas de administração
Como não são absorvidos por via oral, são geralmente administrados por via intravenosa, intramuscular ou na forma de cremes tópicos para tratamento de feridas.
Pode ser utilizado por via oral para descontaminação do estômago (como em encefalopatia hepática).
Pode ser inalado, para tratamento de fibrose cística
Intra-arterial para tratamento do coração, e seus batimentos.
Membros do grupo
- Amicacina: mais eficaz contra estirpes parcialmente resistentes.
- Apramicina
- Arbecacina
- Canamicina
- Estreptomicina: muito usado na guerra do ultramar, muito ototóxico.
- Gentamicina
- Isepamicina: o mais recente.
- Netilmicina: o menos tóxico.
- Neomicina: comum em pomadas tópicas para tratamento de feridas
- Tobramicina: o mais eficaz com o Streptococuos.
- Paromomicina