A Vancomicina é um antibiótico glicopéptidico usado no tratamento das infecções bacterianas.
É um péptido tricíclico glicosilado não produzido em ribossoma, mas sim por enzimas específicas. Não é absorvida no intestino e é administrada via intravenosa, exceto no tratamento de infecções do próprio intestino.
História
Foi isolada da fermentação por bactérias de um membro da familia dos Actinomicetes, ou bactérias semelhantes a fungos, Amycolatopsis orientalis (relacionado às Nocardia), pela farmacêutica Eli Lilly. A patente expirou em 1980.
Indicações
Não apresenta atuação sobre bactérias Gram-negativas, micobactérias e fungos. Ativo sobre Gram-positivos. Porém algumas cepas de Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemoliticus e Staphylococcus aureus sejam resistente a teicoplanina, entretanto sensíveis a vancomicina.. Padrão de sensibilidades: germes sensíveis: CIM < 4 mg/l. Resistência: CIM > 32 mg/l Infecção anal e vaginal.
Mecanismo de ação
Inibe a síntese da parede celular da bactéria. Ela bloqueia a incorporação no peptidoglicano das subunidades N-ácido acetilmuramico e N-acetilglucosamina, ao se ligar reversivelmente a estas moléculas. Com parede celular deficiente as bactérias não resistem às pressões osmóticas e morrem.
Até recentemente, a vancomicina era dos poucos antibióticos sem casos descritos de resistência. No entanto, em 2002uma mulher foi internada em Detroit com infecção por Staphylococcus resistente à vancomicina.
Resistência antibiótica
O surgimento de resistência à vancomicina, um dos últimos recursos para tratar Staphylococcus multi-resistentes, redundou em cepas de Staphyloccocus que são resistentes a todos antibióticos em uso actualmente. Hoje, para a Vancomicina surtir efeito, ela deve apresentar MIC < 1,0 e a dose ainda deve ser maior do que a prescrita normalmente.
A resistência à vancomicina é um problema crescente, particularmente em locais como hospitais. Sendo a vancomicina um antibiótico de última geração para várias infecções por bactérias gram-positivas, a crescente resistência pode levar ao indesejado cenário de outrora, quando infecções bacterianas eram em sua maioria, fatais. O primeiro relato deEnterococcus resistentes à vancomicina remonta a 1987. Outros microorganismos patogênicos também desenvolveram resistência na década de 90 e começo do século XXI, inclusive Staphylococcus aureus e Clostridium difficile. Ainda há a suspeita que o uso em granjas do antibiótico veterinário Avoparcin, um peptidoglicano similar, tenha contribuído para a emergência de cepas resistentes à vancomicina 3 .
A resistência é devida à alterações da estrutura do N-ácido acetilmuramico e N-acetilglucosamina, que nessa forma têm afinidade 1000 vezes menor para se ligar com a molécula do antibiótico. Em Enterococcus também resistentes, aparentemente há uma enzima que modifica as estruturas desses péptidos.
Efeitos adversos
- Febre;
- Reações alérgicas com manifestação cutânea;
- Ototoxicidade e Nefrotoxicidade: tóxicidade para o ouvido e rim (rara);
- Hemorragias
Deve ser administrada por via endovenosa (Vancomicina®), em infusão intermitente, em 100 a 200ml de solução salina ou glicosada, por 60 minutos. A infusão rápida provoca a reação .síndrome do pescoço vermelho., caracterizada por rubor de face, pescoço, tórax, prurido, hipotensão e choque anafilático – sintomas que costumam cessar com a interrupção da infusão. É irritante para o tecido, podendo causar dor e até necrose em administrações intramusculares ou quando de extravasamento acidental nas aplicações endovenosas.
A ocorrência de tromboflebite pode ser minimizada com aplicações lentas e bem diluídas.
