Atualizado em 24/01/2023 às 04:16
As Tetraciclinas são um grupo de antibióticos usados no tratamento das infecções bacterianas. Esta discussão refere-se a ambos grupo e em especial à própria tetraciclina. As ações dos outros membros do grupo são semelhantes.
As tetraciclinas são antibióticos produzidos por diversas espécies de Streptomyces, e algumas são semi-sintéticas. As tetraciclinas recebem essa denominação devido à sua estrutura química, formada por quatro anéis. A primeira tetraciclina foi descoberta no ano de 1948 e recebeu inicialmente o nome de aureomicina, em consequência da coloração dourada do fungo produtor; mais tarde recebeu o nome de clortetraciclina.
A segunda tetraciclina descoberta foi a terramicina, no ano de 1950, e posteriormente denominada oitetraciclina. A elucidação da estrutura química básica destes antibióticos possibilitou confirmar as semelhanças entre eles e a obtenção da tetraciclina, em 1953. A partir desse momento, iniciou-se a busca por derivados semi-sintéticos, os quais não possuem diferenças significativas quanto ao espectro de ação; todavia, de modo geral, apresentam melhor característica farmacodinâmica e menor toxicidade. Deste modo, surgiram os seguintes derivados: • Demeclocilina (1957); • Rolitetraciclina (1958); • Metaciclina e limeciclina (1961); • Doxiciclina (1962); • Minociclina e lauraciclina (1966).
Indicações
- Infecções por Rickettsias, Mycoplasmas e Chlamydias.
- Brucelose.
- Cólera
- Peste negra (causada por Yersinia pestis).
- Doença de Lyme.
- Infecções respiratórias.
- Acne
Mecanismo de ação
As tetraciclinas são inibidores específicos do ribossoma procariotico (bacteriano). No mecanismo de ação, elas bloqueiam o receptor na subunidade 30S que se liga ao t-RNA durante a tradução génica. A sua seletividade deve-se ao facto de estas serem mais facilmente acumuladas em células bacterianas do que em células humanas, isto é vantajoso dado que as tetraciclinas são capazes de inibir a síntese proteica em células mamíferas, especialmente ao nível das mitocôndrias. A síntese de proteínas é, portanto, inibida na bactéria, o que impede a replicação e leva à morte celular.
Há algumas estirpes resistentes por um de dois mecanismos, que adquirem através de genes em plasmídeos de outras bactérias. Um desses genes codifica uma proteína que ativamente expulsa a tetraciclina da célula. O outro codifica uma proteína que se liga ao ribossoma não permitindo a acção do antibiótico.
É eficaz contra muitas espécies, tanto Gram-negativas quanto positivas, e até contra alguns protozoários.
Efeitos colaterais
Não deve ser usada na gravidez, durante aleitamento ou nas crianças pequenas (menos de 6 anos) porque pode resultar em deformações ósseas e enegrece os dentes em crescimento. São muito perigosas se tomadas além do prazo de validade indicado na embalagem.
- Nausea, vómitos, diarreia.
- Infecções gastrointestinais devido à aniquilação da flora intestinal normal (cujas bactérias inofensivas competem contra patogénios normalmente, inibindo o seu crescimento). Deficiência de vitamina B devido à destruição da flora que a produz.
- Enegrecimento de dentes e ossos, devido à associação com o íon Ca2+.
- Deformidades ósseas e dentárias nas crianças.
- Raramente, fototoxicidade: confusão e tonturas, nauseas após exposição á luz solar.
- Pequena inibição da sintese de proteínas nas células do consumidor, pode levar a danos no rim.
- Distúrbios na medula óssea e no sangue a longo prazo.
- Reacções alérgicas.
- Pigmentação dentária.
Membros do grupo
- Tetraciclina
- Doxiciclina
- Doziciclina
- Minociclina: usada para eradicar Neisseria meningitidis (organismo que causa meningite) de portadores.
